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TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

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TMP195有效和選擇性的IIa類HDAC抑制劑,對(duì)HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分別為59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。cellagentech:TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

更新時(shí)間:2024-03-20
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cellagentech:TMP195:IIa 類 HDAC 抑制劑

TMP195是有效和選擇性的IIa類HDAC抑制劑,對(duì)HDAC4、HDAC5、HDAC7和HDAC9的IC50分別為59 nM、60 nM、26 nM和15 nM。它對(duì)其他 HDAC 的選擇性超過 100 倍 (IC50>10 µM)。 TMP195 具有鋅結(jié)合基團(tuán)三氟甲基惡二唑 (TFMO),它規(guī)避了異羥肟酸鹽的選擇性和藥理作用。 (1)

TMP195 在集落刺激因子處理后改變單核細(xì)胞的基因表達(dá),同時(shí)對(duì) T 細(xì)胞、B 細(xì)胞和單核細(xì)胞沒有細(xì)胞毒性。該工具化合物有助于揭示 IIa 類 HDAC 的細(xì)胞活性。 (1) TMP195和相關(guān)化合物的發(fā)現(xiàn)為靶向金屬酶提供了一種不同于傳統(tǒng)螯合金屬結(jié)合基團(tuán)的替代設(shè)計(jì),并表明IIa類HDAC抑制劑與現(xiàn)有HDAC抑制劑(例如曲古抑菌素A)相比在機(jī)制和應(yīng)用上具有治療潛力。 ,或 TSA)。

技術(shù)信息:

化學(xué)式:
23 H 19 F 3 N 4 O 3
CAS 編號(hào):
不適用
分子量:
456.42
純度:
> 98%
外貌:
白色的
化學(xué)名稱:
N-(2-甲基-2-(2-苯基惡唑-4-基)丙基)-3-(5-(三氟甲基)
-1,2,4-惡二唑-3-基)苯甲酰胺
溶解度:
DMSO 中濃度高達(dá) 50 mM
同義詞:
TMP195

運(yùn)輸條件:產(chǎn)品在環(huán)境溫度下裝在玻璃瓶中運(yùn)輸。
儲(chǔ)存條件:為了延長(zhǎng)保質(zhì)期,將固體粉末儲(chǔ)存在 4 o C 干燥條件下,或?qū)?DMSO 溶液儲(chǔ)存在 -20 o C條件下。

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